【挑戦者求！　新薬50問テスト】回答編

新薬たん @ShinHiroi

『新薬50問テスト』出題と解説、そろそろ始めていきます。#学術たん夏期講習2015 　タグを付けますね

新薬たん @ShinHiroi

問１ナタリズマブ（タイサブリ®）はヒト化抗ヒトα４インテグリンモノクローナル抗体製剤である。多発性硬化症に使用される。モノクローナル抗体とは何か？　説明しなさい。。#学術たん夏期講習2015

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問１（回答例）単一の抗体産生細胞に由来するクローンから得られた抗体（免疫グロブリン）分子　#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問２サムスカ（トルバプタン®）はループ利尿薬等他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留に用いられる。本剤はクレアチニンクリアランス60ｍL/分未満への患者に対する有効性は未確立である。クレアチニンクリアランスの推定法を説明しなさい。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問２回答例）血清クレアチニンと体重が分かる場合、Cockcroft & Gault 式を用いる。未知の場合、100－（年齢－25）の簡易式を用いる。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問３ダダラフィル（ザルティア®）は前立腺肥大症に伴う排尿障害に使用される。作用機序を説明しなさい。#学術たん夏期講習2015

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問３（回答例） PDE５を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管のcGMPを濃度を上昇させ、平滑筋弛緩、血流増加により排尿障害の症状を緩和させる。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問４レミッチ（ナルフラフィン®）は、血液透析患者の搔痒症の改善に用いられる。作用部位を説明しなさい。#学術たん夏期講習2015

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問４（回答例）オピオイドκ受容体（作動薬） #学術たん夏期講習2015

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問５オキシコドン一日10mg服用している患者さんの鎮痛薬を、タペンタドール（タペンタ®）に変更する場合の投与量を提案しなさい。#学術たん夏期講習2015

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問５（回答例）タペンタドールを1日50mg投与する。（オキシコドンの5倍量を目安とする）。#学術たん夏期講習2015

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問6ストレプトゾシン（ザノサー）は切除不可能な神経内分泌腫瘍に用いられる。作用機序を説明しなさい。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問６（回答例） STZはニトロソウレア系薬剤であり、構造上、ニトロソウレアとグルコース基を有する。グルコーストランスポーターを介し細胞に取り込まれた後、デオキシリボ核酸をアルキル化し、DNA合成を阻害する。 #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問７シロリムス（ラパリムス®）はmTORの恒常的な活性化を阻害する、リンパ脈管筋腫症治療薬である。mTORとは何か？　説明しなさい。 #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問7（回答例）『哺乳類ラパマイシン標的たんぱく質』である。セリン・スレオニン活性を有し、PI3キナーゼ／AKT経路の下流に位置して細胞増殖や細胞周期の制御を行う。 #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問8　デクスラゾキサン（サビーン®）は、アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤の血管外漏出に用いられる。アントラサイクリン系を含むがんの薬物療法レジメンを1つ以上回答しなさい。 #学術たん夏期講習2015

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問８（回答例）（CAF，FAC， CEF，FEC，AC，ECなど）乳がんのレジメンが多い。#学術たん夏期講習2015

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問９　エスゾピクロン（ルネスタ®）は、ゾピクロン（アモバン®）の光学活性物質である。アモバン10mgで治療中の患者がルネスタに剤形を変更する場合、何mgが適正か？ #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

@aogiri_shizune 問9（回答例）2mg。　ルネスタ2mg＝アモバン10mg #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問10 新薬たんは、パリペリドン（インヴェガ®）3mg朝食後、スボレキサント（ベルソムラ®）20mg就寝前を一包化した。問題点を挙げよ。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問10（回答例） パリペリドン→浸透圧を利用して水を内部に取り込むOROS®（浸透圧を利用した放出制御システム）を採用している製剤のため、一包化不可。 スボレキサント→無包装での安定性は確認されていない。#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問11 ミダゾラム（ミダフレッサ®）はてんかん重積状態に用いる薬である。てんかん重積状態とはどのような状態か？ #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問11（回答例） 発作がある程度の長さ以上に続くか、または短い発作でも反復し、その間の意識の回復が無い状態 #学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

問12 10匹のラットに新薬を投与し、CYPの活性を測定した。新薬はCYP活性に影響を与えるか検定よ。（投与前）ラット①8.0　②6.0　③3.5　④2.0　⑤7.0　⑥6.5　⑦5.0　⑧8.5　⑨5.5　⑩7.5　#学術たん夏期講習2015

新薬たん @ShinHiroi

（投与後）ラット①7.5　②4.3　③3.5　④2.0　⑤6.4　⑥3.2　⑦4.8　⑧8.0　⑨5.8　⑩5.3 #学術たん夏期講習2015