ルセオグリフロジンとDixonｰplot

新薬たん @ShinHiroi

【新薬】ルセオグリフロジン（ルセフィ） 新規SGLUT2阻害薬よ。C-5-チオグルコシド構造を持っていることがポインね。 pic.twitter.com/sEUxxKjAZh

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【SGLTの役割】 SGLTはSLC遺伝子ファミリーに属する14回膜貫通型トランスポーターで、いくつかのアイソフォームが知られているわ。

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【SGLTの役割】 SGLT1は主に小腸に発現が認められ、腸管からグルコースやガラクトースの吸収を担うわ。また、腎臓の近位尿細管、心臓・気管にも発現が認められるわ。SGLT1が欠損すると、重篤な下痢が引き起こされるのよ

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【SGLTの役割】 SGLT３は小腸に多く発現し、ヒトでは糖輸送能を持たず、グルコースセンサーとして機能しているわ。 SGLT5は腎臓においてフルクトースやマンノースの輸送を担っているわ。

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【Dixon-plot】 ルセオグリフロジンのKiを求めた論文に使われていたわ。Lineweaver-Burkプロットの応用ね pic.twitter.com/VPSTlD21eY

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【Dixon-plot】 反応速度の逆数を阻害剤濃度に対してプロット（Dixon プロット）基質濃度を変えて測定を行ない，各データを同時にプロットすると１点で交わります。この点のｘ座標が -Ki 値よ。 参考；sciencedirect.com/science/articl…