【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】

カロナール、タイレノールでお馴染みのアセトアミノフェン。子供の発熱には必須のお薬ですね。でも、その鎮痛や解熱作用は実ははっきり解っていないのです。そこで、新薬たんが調べられる範囲で仮説をまとめました。
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新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 カロナール、タイレノールでお馴染みのお薬。でもどこにどうやって作用しているかは良く解かっていないのです。 pic.twitter.com/8WFp1RAykT

2016-01-11 17:20:18
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新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ①COX-3説。 動物実験ではCOX-3が確認されたが、どうも人間のCOX-3はアセトアミノフェンの標的では無いと報告が出ている。 (引用)jpet.aspetjournals.org/content/315/1/…

2016-01-11 17:23:07
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 COX-3自体も懐疑的で、COX-2と同じ遺伝子産物なんじゃないの? と否定意見もあり、現在ではCOX-3説は下火になっています。 (参考)cid.oxfordjournals.org/content/31/Sup…

2016-01-11 17:26:22
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ②カンナビノイド受容体(CBレセプター)説 CB1レセプターに作用しているという報告がラットにおいてなされている。 (引用)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16438952

2016-01-11 17:30:16
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ③TRPA-1受容体説 元々はカンナビノイド受容体として同定されたが、そこに作用しているのでは?(引用)nature.com/ncomms/journal… pic.twitter.com/EoEJX3NO9p

2016-01-11 17:34:39
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新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 TRPV1に作用する時はアラキドン酸と結合しているのかもしれない。(あくまで試験管内) (引用)ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/P… pic.twitter.com/2QSpEQtksp

2016-01-11 18:01:30
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新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ④セロトニン受容体説 セロトニン受容体をブロックした上でアセトアミノフェンを投与すると作用が減弱することから提唱 (参考)ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16580905

2016-01-11 17:38:38
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ④いや、でもオンダンセトロン(セロトニン5-HT3受容体阻害薬)を投与した後アセトアミノフェンを投与しても鎮痛効果が得られたから違うんじゃね?という反論(参考)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1038/cl…

2016-01-11 17:46:38
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 ⑤プロスタグランジン H2合成酵素阻害説 (参考)onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1016/j.…

2016-01-11 17:51:14
新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 脳への分布。一応こんな感じの仮説は立っている。 (引用)ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/P… pic.twitter.com/Qxm6LWfsCP

2016-01-11 17:56:15
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新薬たん @ShinHiroi

@ShinHiroi 【アセトアミノフェン 結局何に作用しているのか?】 私には結論づけられません。恐らく単一の作用機序では無いのだろうと思います。どの仮説が重みを持つか、今後も気になるお薬です。

2016-01-11 18:03:16