FDA認可薬2013
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glasscatfish
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s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish (リツキシマブ rituximab, オファツムマブ、イブリツモマブ ）が既に使われているが、BTKキナーゼ阻害剤はこれらの高価な抗体療法を置き換える可能性がある。現在、抗体療法と比較する臨床試験が進行中 http://t.co/sqEWVktOeC
2014-03-24 13:34:54
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish 2014年2月28日のニュース：適用追加 FDAが慢性リンパ性白血病（CLL）の治療にibrutinib［イブルチニブ］を承認/FDAニュース http://t.co/WMxgcL2zsM
2014-03-24 13:50:14Afatinib (Gilotrif)
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish Afatinib (Gilotrif) は Gefitinib（イレッサ）と同じくEGF受容体のチロシンキナーゼ阻害剤。但し、不可逆的阻害剤。イレッサは最初非小細胞肺癌で効果が見られなかったが、その後、癌での遺伝子変異のタイプが重要であることが判明した
2014-03-24 20:04:28
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish 分子標的治療薬のうちEGFR-TKI（EGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤）の解説 http://t.co/TuZTQnDxpI 現在、アファニチブ vs ゲフィチニブの臨床試験中LUX-lung7 http://t.co/Ut1yzbz31t
2014-03-24 20:11:26Trametinib (Mekinist)
Dabrafenib (Tafinlar)
s_matashiro
@glasscatfish
【FDA新認可薬2013】 転移性メラノーマ治療薬Trametinib (MEK1/2阻害剤）とDabrafenib（BRAF阻害剤）が認可。 BRAFの活性化変異は転移性メラノーマの約半分で起こっており、V600EとV600Kで95%を占める。 RAS-MAPK経路の亢進
2014-03-25 15:22:58
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish しかしBRAF阻害で却ってRAS活性化が起こるパラドキシカルな現象がある。これは別のタイプの皮膚がんがBRAF阻害剤を投与で起こる原因と考えられた。実験モデルではBRAFと同時にMEK阻害でこの効果は減少 http://t.co/GLQStQGAv5
2014-03-25 15:27:21
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish MEK1/2阻害剤 Trametinib の無憎悪生存期間は 4.8ヶ月で対照の化学療法群は 1.5ヶ月 BRAF阻害剤 dabrafenib 単独は 5.8ヶ月だが、MEK1/2阻害剤との同時投与では9.4ヶ月もの無憎悪生存期間延長効果を示した
2014-03-25 15:29:34
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish がんの分子標的治療薬は投与対照のがんの遺伝子型診断とセットになるなど精密化する一方だが、着実に進歩しているなぁ。 既存抗体薬の Ipilimumab（CTLA-4阻害で細胞免疫活性化） の生存延長効果は化学療法と比べてほとんど無いか小さかったよう
2014-03-25 15:40:49
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish これは2011年認可のBRAF阻害剤使用後の転移メラノーマPET造影 http://t.co/0qIHIcL3uZ https://t.co/z5V36d3lcF 無増悪生存期間の中央値は5.3カ月 http://t.co/8wu1JTcmIC
2014-03-25 15:52:20
拡大
Pomalidomide (Pomalyst)
s_matashiro
@glasscatfish
【FDA認可薬2013】Pomalidomideは サリドマイドの誘導体で、血管新生阻害活性と、サリドマイドより強い細胞増殖抑制効果を持つ http://t.co/GBOo3bOhPr 治療抵抗性の多発性骨髄腫が適応 http://t.co/zhhe0JKRqs
2014-03-25 16:20:29Cardiology
Macitentan (Opsumit)
s_matashiro
@glasscatfish
【FDA認可薬2013】Macitentan (Opsumit)は肺動脈性高血圧症の薬で、エンドセリン受容体遮断薬（ETA/ETB）。これまでBosentanなど既存薬はあったが、改良薬のMacitentanは３年死亡率を有意に低減 http://t.co/psLq722N7S
2014-03-27 19:53:11
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish Macitentan は Bosentan の薬物動態や分解物の活性などを向上させた化合物。 合成 http://t.co/OaeM2l1CFW 薬理 http://t.co/1YY57rcPZI
2014-03-27 20:30:48Riociguat (Adempas)
s_matashiro
@glasscatfish
【FDA認可薬2013】Riociguat (Adempas) 肺動脈性高血圧症、慢性肺閉塞性高血圧症。投与で６分歩行テストの成績を四ヶ月維持。可用性グアニル酸シクラーゼを刺激し血管拡張 http://t.co/M7v86V2BTv http://t.co/9WhRs3cSgc
2014-03-27 20:10:48
s_matashiro
@glasscatfish
@glasscatfish Riociguat (Adempas) は作用機序がグアニル酸シクラーゼの活性化なので、cGMPの分解酵素阻害剤であるsildenafil（バイアグラ）との相乗効果も期待できる。肺高血圧症臨床試験が進行中 http://t.co/bmfMoQ0wk1
2014-03-27 20:14:31