ノーベル化学賞はGタンパク質共役受容体の研究に Lefkowitz & Kobilka

薬作り職人 @drug_discovery

ノーベル賞の興奮の中、リジェクトなう。。。

Y Tambe @y_tambe

Gタンパクの部分だけでなく、それに続く、「カップリング」「受」容体、にも注目すべき。

Y Tambe @y_tambe

@TaSu7 あー、あくまで「便乗」なので。味覚とか嗅覚の受容「にも」関与してるけど、生化学的には別の受容体の方がもっと重要で身近。

薬作り職人 @drug_discovery

GPCRの認知度は低いのか、やっぱり。創薬といえばGPCRという時代があったのだけど(もちろん今も)

Y Tambe @y_tambe

特に味覚受容体の、甘味受容体や旨味受容体は、GPCRの中でも複合体形成するタイプなのでちょっと特殊（GPCRはモノマーで働くものの方が一般的だと言われてきたかと…最近の流れは把握してないけど）

魚田雅彦 @muota_here

化学賞受賞のKobilka博士のwebページ http://t.co/OAf2ktfY 何これ http://t.co/aoVY2Www

佐藤健太郎 @KentaroSato

というわけでGPCRは重要なのだけど、細胞膜に埋まった状態で存在しているので、うまいこと結晶になってくれず、他のタンパク質より構造解析が難しい。今まで構造解析がされた42000のタンパク質のうち、膜タンパクは200ちょい（2007年）。創薬にとっても、重要なフロンティアです。

佐藤健太郎 @KentaroSato

@alc_v こちらによると45％だそうです。ちょっと古い数字かもしれませんが。 http://t.co/NaphMel3

ありーちぇ😷 @ALC_V

@KentaroSato ホントですね。ヒトで350種類くらい持ってるんでしたっけ？<GPCR

Y Tambe @y_tambe

@sikano_tu Gタンパクは1994年の医学生理学賞でした（さっき確認した）。今回は、Gタンパクに結合して制御してる細胞膜上の受容体の方。　http://t.co/I9W1dfwM

ありーちぇ😷 @ALC_V

@drug_discovery やたら薬ありますからねー。さっき佐藤さんに教えてもらって4割以上とか。

佐藤健太郎 @KentaroSato

@alc_v そんなもんだと聞いたことがありますが、その後数字がどうなってるかあまり詳しく知らないです。

薬作り職人 @drug_discovery

@ALC_V とりあえず、GPCRと聞いたらなんか薬作れそうだって思えますからね。

Y Tambe @y_tambe

Kobilkaの結晶構造解析があるので、まぁ化学賞、という感じか。

s_matashiro @glasscatfish

ノーベル化学賞のkobilkaが芳賀先生・小林先生と行ったGPCR結晶化2012 nature論文の日本語解説　ヒトのムスカリン性アセチルコリン受容体M2サブタイプのX線結晶構造解析 : http://t.co/pXxpwOi9 @zenback

薬作り職人 @drug_discovery

受賞理由さらっと読んだけど、やはりGPCR機能の生化学的解析がめいんで、構造解析はプラスαという感じ。

バイクくん@超お嬢様のパグ @Micheletto_D

GPCRは教科書程度にしか答えられない分野です。結晶構造は特にわからんちん。

バイクくん@超お嬢様のパグ @Micheletto_D

説明しよう。Gタンパク質共役型受容体とは、細胞外の刺激を細胞内のGタンパク質三量体に伝達する７回膜貫通タンパク質である。

Y Tambe @y_tambe

GPCRの結晶構造が決まったことでin silicoでスクリーニングされて見つかった新薬って、何があるんだろうか？

Y Tambe @y_tambe

アデノシン受容体にカフェインが結合したところの結晶構造解析は、ついこないだ出てたと記憶してる。そういう風に、既知のリガンドとの結合を見てるのは、いろいろと見た覚えがあるのだけど。

バイクくん@超お嬢様のパグ @Micheletto_D

【Gタンパク質共役型受容体】身近な話をするとアドレナリン、ドーパミン、ヒスタミンなんかの受容体がGタンパク質共役型受容体（めんどいからGPCR）。ようするにお鼻ぐしゅぐしゅのCMで見ているヒスタミンの替わりにお薬がくっついてブロックしているのがGPCR。